Δαντρολένιο

Το δαντρολένιο είναι μυοχαλαρωτικό

Το δαντρολένιο (dantrolene) μειώνει την διαδικασία διέγερσης-συστολής των σκελετικών μυών με την σύνδεσή του με τον υποδοχέα 1 της ρυανοδίνης και την επακόλουθη μείωση της συγκέντρωσης του ενδοκυττάριου ασβεστίου.

Αποτελεί θεραπεία πολλών καταστάσεων, όπως η κακοήθης υπερθερμία και η μυική σπαστικότητα μετά από παραπληγία. Εμπορικά διατίθεται από την  JHP Pharmaceuticals LLC ως Dantrium (Β Αμερική) και  Dantrolen (Ευρώπη).

Το Δαντρολένιο είναι ένα μυοχαλαρωτικό που ενεργεί με την κατάργηση της διέγερσης-συστολής σύζευξης στα κύτταρα των μυών, κατά πάσα πιθανότητα από την ενέργεια του υποδοχέα της ρυανοδίνης.

Είναι η μόνη ειδική και αποτελεσματική θεραπεία για την κακοήθη υπερθερμία,μια σπάνια, απειλητική για τη ζωή διαταραχή που προκαλείται από τη γενική αναισθησία.Επίσης, χρησιμοποιείται για το κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, τη μυϊκή σπαστικότητα (π.χ. μετά από εγκεφαλικά επεισόδια, σε παραπληγία, εγκεφαλική παράλυση, ή σε ασθενείς με σκλήρυνση κατά πλάκας), σε δηλητηρίαση από έκσταση και στο σύνδρομο σεροτονίνης.

Η Δαντρολένη ή το δαντρολένιο περιγράφηκε για πρώτη φορά στην επιστημονική βιβλιογραφία το 1967, ως ένα από παράγωγο υδαντοϊνης, αλλά δεν παρουσιάζει δραστικότητα αντιεπιληπτική, όπως άλλα παράγωγα υδαντοϊνης, όπως η φαινυτοΐνη και χρησιμοποιήθηκε ευρέως στη διαχείριση της σπαστικότητας πριν από την ανακάλυψη της αποτελεσματικότητάς της στη θεραπεία της κακοήθους υπερθερμίας.

Αντενδείξεις

Το δαντρολένιο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε άτομα με:

προϋπάρχουσα ηπατική νόσο

κίνδυνο για τη λειτουργία των πνευμόνων

σοβαρή καρδιαγγειακή δυσλειτουργία

γνωστή υπερευαισθησία στην Dantrolene

παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας κάτω των πέντε ετών

Εάν η ένδειξη είναι μια επείγουσα ιατρική κατάσταση, όπως η κακοήθης υπερθερμία, η μόνη σημαντική αντένδειξη είναι η υπερευαισθησία. Σε έγκυες γυναίκες δίνεται μόνο όταν ενδείκνυται σαφώς. Μπορεί να προκαλέσει υποτονία στο νεογέννητο αν δοθεί πριν από τον τοκετό. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι παρενέργειες του κεντρικού νευρικού συστήματος περιλαμβάνουν διαταραχές στην ομιλία και οπτικές διαταραχές, κατάθλιψη και σύγχυση, ψευδαισθήσεις, κεφαλαλγία, αϋπνία και  έξαρση, και αυξημένη νευρικότητα, αναπνευστική καταστολή ή ένα αίσθημα ασφυξίας. Γαστρεντερικές επιδράσεις περιλαμβάνουν κακή γεύση, ανορεξία, ναυτία, έμετος, κοιλιακές κράμπες και διάρροια.

Επίσης, παρατηρείται ασυμπτωματική αύξηση των ηπατικών ενζύμων και/ή χολερυθρίνης ή πιο σοβαρή, όπως θανατηφόρος ή μη θανατηφόρος ηπατίτιδα. Ο κίνδυνος της ηπατίτιδας συνδέεται με τη διάρκεια της θεραπείας και της ημερήσιας δόσης. Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία για την υπερθερμία, δεν έχει παρατηρηθεί ηπατική τοξικότητα μέχρι σήμερα.

Πλευριτική συλλογή με περικαρδίτιδα (σε από του στόματος θεραπεία μόνο), έχει αναφερθεί σε σπάνιες περιπτώσεις, οστική βλάβη των οστών, διάχυτες μυαλγίες, οσφυαλγία, δερματολογικές αντιδράσεις, παροδικές καρδιαγγειακές αντιδράσεις, και κρυσταλλουρία.

Η μυϊκή αδυναμία μπορεί να διαρκέσει για αρκετές ημέρες μετά τη θεραπεία.

Η Dantrolene έδωσε θετικά αποτελέσματα για μεταλλάξεις και καρκινογένεση σε ζώα.

Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα

Η Δαντρολένη μπορεί να αλληλεπιδράσει με τα ακόλουθα φάρμακα:

-Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (διλτιαζέμη / βεραπαμίλη): Ενδοφλέβια θεραπεία με dantrolene και ταυτόχρονη χορήγηση αποκλειστών διαύλων ασβεστίου μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή καρδιαγγειακή κατάρρευση, αρρυθμίες, έμφραγμα, κατάθλιψη, και υπερκαλιαιμία.

-Μη αποπολωτικοί παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, όπως το βρωμιούχο βεκουρόνιο: ο νευρομυϊκός αποκλεισμός είναι ενισχυμένος.

-Φάρμακα ΚΝΣ: Η καταπραϋντική δράση ενισχύεται. Οι βενζοδιαζεπίνες μπορεί, επίσης, να προκαλέσουν πρόσθετη μυϊκή αδυναμία.

-Συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά και θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης με οιστρογόνα. Μπορεί να ενισχύσουν την ηπατική τοξικότητα του Δαντρολένιου, ιδιαίτερα σε γυναίκες άνω των 35 ετών.