Megestrol Acetate

Η Οξική μεγεστρόλη (Megestrol Acetate) είναι παράγωγο προγεστερόνης.

Σαν προγεστερινοειδές χρησιμοποιείται:

-Στον καρκίνο μαστού 40mg POS

-Στον καρκίνο ενδομητρίου 20-80mg POS

-Σε καρκίνο προστάτη

-Σε καρκίνο νεφρού

-Επίσης, χρησιμοποιείται σαν αντισυλληπτικό σε συνδυασμό με ένα οιστρογόνο σε σχετικά χαμηλές δόσεις

-Διέγερση της όρεξης σε καρκινική καχεξία  400-800mg POS

-Διέγερση της όρεξης σε ασθενείς με καχεξία απόHIV / AIDS

-Εκτός από τη χρήση του σε ανθρώπους, η οξική μεγεστρόλη έχει χρησιμοποιηθεί εκτεταμένα στην κτηνιατρική για τη θεραπεία διαφόρων παθήσεων σε γάτες και σκύλους.

Το φάρμακο χορηγείται 30 λεπτά πριν από τα γεύματα.

Η Οξική μεγεστρόλη δρα κυρίως ως ισχυρός αγωνιστής του υποδοχέα προγεστερόνης (PR) κι έχει ισχυρές αντιανδρογονικές και αντιοιστρογονικές επιδράσεις σε ανθρώπους σε επίπεδα ευνουχισμού και στα δύο φύλα.

Η οξική μεγεστρόλη καταστέλλει ταυτόχρονα τόσο τα ανδρογόνα όσο και τα οιστρογόνα σε παρόμοιο βαθμό.

Η Οξική μεγεστρόλη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών. Μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο  Cushing,  διαβήτη και επινεφριδιακή ανεπάρκεια,

Όσον αφορά τη διέγερση της όρεξης προκαλεί διέγερση της απελευθέρωσης του νευροπεπτιδίου Υ στον υποθάλαμο, διαφοροποίηση των διαύλων ασβεστίου στο μεσοκοιλιακό υποθάλαμο και αναστολή της έκκρισης των προ-φλεγμονωδών κυτοκινών περιλαμβανομένων των IL-1α, IL-1β, IL-6, και ΤΝΡ-α, που διεγείρουν την όρεξη.

Συνήθεις παρενέργειες είναι: ναυτία, έμετος, αδυναμία, οίδημα, αιμορραγία και δυσκολία στην αναπνοή. Σπάνιες και πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες  είναι η θρομβοφλεβίτιδα και η πνευμονική εμβολή.

Η οξική μεγεστρόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη σε καμία περίπτωση, δεδομένου ότι διαπερνά τον πλακούντα και επηρεάζει το έμβρυο.

Βιβλιογραφία

1.         Schindler AE, Campagnoli C, Druckmann R, et al. (December 2003). "Classification and pharmacology of progestins". Maturitas 46 Suppl 1: S7–S16.

2.         Richard R. Barakat; Maurie Markman; Marcus Randall (29 May 2009). Principles and Practice of Gynecologic Oncology. Lippincott Williams & Wilkins. p. 447.

3.         David S. Ettinger (11 November 2008). Supportive Care in Cancer Therapy. Springer. p. 61

4.         Chidakel AR, Zweig SB, Schlosser JR, Homel P, Schappert JW, Fleckman AM (February 2006). "High prevalence of adrenal suppression during acute illness in hospitalized patients receiving megestrol acetate". Journal of Endocrinological Investigation 29 (2): 136–40.