H Αναστροζόλη είναι ένας αναστολέας αρωματάσης για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού.
Ενδείξεις αναστραζόλης
Θεραπεία του καρκίνου του μαστού μετά την επέμβαση σε μεταεεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, καθώς και για την μεταστατική νόσο σε προ-εμμηνοπαυσιακές και μετά-εμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Η πιθανότητα καρκίνου του μαστού αυξάνεται με τα οιστρογόνα. Η Αναστροζόλη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση των οιστρογόνων.
Η ATAC μελέτη ήταν μια διεθνής τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη μελέτη με 9.366 γυναικες με εντοπισμένο καρκίνο του μαστού που έλαβαν είτε αναστροζόλη, ταμοξιφαίνη, ή και τα δύο για περίοδο πέντε ετών, ακολουθούμενη από πέντε χρόνια παρακολούθησης. Μετά από περισσότερα από 5 χρόνια η ομάδα που έλαβε αναστροζόλη είχε σημαντικά καλύτερα αποτελέσματα από την ομάδα της ταμοξιφαίνης.
Η μελέτη προτείνει ότι η αναστροζόλη είναι θεραπεία για μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με εντοπισμένο καρκίνο του μαστού με υποδοχείς οιστρογόνων (ER) θετικούς.
Μια άλλη μελέτη διαπίστωσε ότι ο κίνδυνος υποτροπής μειώθηκε κατά 40%, η οποία έδειξε και αυξημένο κίνδυνο για κατάγματα των οστών, και ότι οι ER αρνητικές ασθενείς ωφελήθηκαν από τη μετάβαση σε αναστροζόλη.
Η αναστροζόλη δεσμεύει αναστρέψιμα το ένζυμο αρωματάση, μέσω ανταγωνιστικής αναστολής και αναστέλλει τη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα στους περιφερικούς ιστούς (έξω από το ΚΝΣ) και μερικές περιοχές του ΚΝΣ σε διάφορες περιοχές μέσα στον εγκέφαλο.
Ανεπιθύμητες ενέργειες αναστραζόλης
Η οστεοπόρωση έχει συνδεθεί με αναστροζόλη. Οι γυναίκες που άλλαξαν σε αναστροζόλη μετά από δύο χρόνια θεραπείας με ταμοξιφαίνη είχαν διπλάσιο αριθμό καταγμάτων, από τα άτομα που συνέχισαν να λαμβάνουν ταμοξιφαίνη (2,1% έναντι 1%). Τα διφωσφονικά που προβλέπονται για την πρόληψη της οστεοπόρωσης χορηγούνται σε ασθενείς που παίρνουν αναστολείς της αρωματάσης.
Αναστραζόλη στους άνδρες
Η Αναστροζόλη έχει δοκιμαστεί για τη μείωση των οιστρογόνων, στους άνδρες. Η αυξημένη οιστραδιόλη στους άνδρες μπορεί να προκαλέσει καλοήθη υπερπλασία του προστάτη, γυναικομαστία και υπογοναδισμό. Μπορεί, επίσης, να συμβάλει σε αυξημένο κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου, καρδιακής προσβολής, χρόνια φλεγμονή του προστάτη και καρκίνο του προστάτη. Μερικοί αθλητές και body builders χρησιμοποιούν αναστροζόλη για τη μείωση και την πρόληψη της γυναικομαστίας και της κατακράτησης νερού από τα οιστρογόνα. Η μελέτη προτείνει δόσεις των 0,5 mg έως 1 mg την ημέρα για να μειωθούν τα επίπεδα της οιστραδιόλης ορού 50% στους άνδρες.
Αναστραζόλη στα παιδιά
Η Αναστροζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί χωρίς επίσημη έγκριση, στα παιδιά με πρώιμη εφηβεία ή σε παιδιά με εφηβική γυναικομαστία. Μετά την έναρξη της εφηβείας, οι πλάκες επιφύσεων αρχίζουν να κλείνουν λόγω της αυξημένης ποσότητας της παραγωγής οιστρογόνων. Η αναστραζόλη φαίνεται να επιβραδύνει αυτή τη διαδικασία και να αυξάνει το προβλεπόμενο ύψος στην ενήλικη ζωή, σε εφήβους που έλαβαν θεραπεία με πεπτιδικές ορμόνες για τη θεραπεία της ανεπάρκειας της αυξητικής ορμόνης.
Βιβλιογραφία
1. "anastrozole". Chemical Entities of Biological Interest (ChEBI). European Molecular Biology Laboratory.
2. Mauras N, Bishop K, Merinbaum D, Emeribe U, Agbo F, Lowe E (August 2009). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of anastrozole in pubertal boys with recent-onset gynecomastia". J. Clin. Endocrinol. Metab. 94 (8): 2975–8.
3. Howell, A.; Cuzick, J.; Baum, M.; Buzdar, A.; Dowsett, M.; Forbes, J. F.; Hoctin-Boes, G.; Houghton, J. et al. (2005). "Results of the ATAC (Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination) trial after completion of 5 years' adjuvant treatment for breast cancer". The Lancet 365 (9453): 60–62.
4. Jakesz R, Jonat W, Gnant M, Mittlboeck M, Greil R, Tausch C, Hilfrich J, Kwasny W, Menzel C, Samonigg H, Seifert M, Gademann G, Kaufmann M, Wolfgang J (2005). "Switching of postmenopausal women with endocrine-responsive early breast cancer to anastrozole after 2 years' adjuvant tamoxifen: combined results of ABCSG trial 8 and ARNO 95 trial". Lancet 366(9484): 455–62.
5. Mauras N, O'Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). "Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370–7.
6. Dougherty RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228–35.
7. Faloon, William. "Dangers of Excess Estrogen In the Aging Male". Life Extension Magazine, November 2008.
8. Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80.
9. Faglia G, Arosio M, Porretti S (December 2000). "Delayed closure of epiphyseal cartilages induced by the aromatase inhibitor anastrozole. Would it help short children grow up?". J. Endocrinol. Invest. 23 (11): 721–3.
10. Mauras N, Gonzalez de Pijem L, Hsiang HY, Desrosiers P, Rapaport R, Schwartz ID, Klein KO, Singh RJ, Miyamoto A, Bishop K (March 2008). "Anastrozole increases predicted adult height of short adolescent males treated with growth hormone: a randomized, placebo-controlled, multicenter trial for one to three years". J. Clin. Endocrinol. Metab. 93 (3): 823–31.
Δεν υπάρχουν σχόλια:
Δημοσίευση σχολίου