Οι β αδρενεργικοί αναστολείς

Ποιοι είναι οι β αδρενεργικοί αναστολείς (αποκλειστές)

Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων στην καρδιά, τα περιφερικά αγγεία, τους βρόγχους, το πάγκρεας και το ήπαρ. Πολλά από τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι μικτοί β1 (καρδιακοί) και β2 (βρογχικοί) αναστολείς.

Ο β1 αποκλεισμός προκαλεί αρνητική χρονότροπη (βραδυκαρδία), δρομότροπη (κολποκοιλιακό αποκλεισμό), ινότροπη (καρδιακή ανεπάρκεια) και βαθμότροπη (αναστολή έκτοπων ρυθμών) δράση.

Ο β2 αποκλεισμός προκαλεί βρογχόσπασμο.

Σχεδόν αμιγείς β1-αναστολείς, (καρδιοεκλεκτικοί) είναι κυρίως η ατενολόλη, μετοπρολόλη, βηταξολόλη. Σε μεγάλες δόσεις προκαλούν και β2 αποκλεισμό, Μπορούν να χορηγηθούν και όταν συνυπάρχει βρογχόσπασμος.

Ορισμένοι αναστολείς έχουν συγχρόνως ενδογενή συμπαθομιμητική δράση, που σημαίνει ότι έχουν την ικανότητα να διεγείρουν καθώς και να αποκλείουν τους αδρενεργικούς υποδοχείς. Τέτοιοι είναι η οξπρενολόλη, πινδολόλη, βοπινδολόλη.Η σελιπρολόλη είναι εκλεκτικός β1 αναστολέας με ενδογενή συμπαθομιμητική δράση. Αυτοί οι αναστολείς ενδείκνυται κυρίως για την αγωγή της υπέρτασης, και γενικώς όπου χρειάζονται β-αναστολείς, αλλά ο ασθενής πάσχει και από βρογχικό άσθμα ή καρδιακή ανεπάρκεια ή έντονη βραδυκαρδία.

Μερικοί β-αναστολείς είναι λιποδιαλυτοί και μερικοί υδατοδιαλυτοί. H ατενολόλη, η ναδολόλη και η σοταλόλη είναι οι πλέον υδατοδιαλυτοί. Αυτοί οι β-αναστολείς εισέρχονται λιγότερο στον εγκέφαλο και έτσι προκαλούν λιγότερες διαταραχές στην ύπνο και εφιάλτες. Επίσης, απεκκρίνονται από τους νεφρούς και, κατά συνέπεια, η δόση τους πρέπει να ελαττώνεται στη νεφρική ανεπάρκεια.

Γενικώς οι β-αναστολείς γίνονται καλά ανεκτοί. Μπορούν όμως να επιτείνουν σε επικίνδυνο βαθμό την καρδιακή ανεπάρκεια, τον κολποκοιλιακό αποκλεισμό και το βρογχικό άσθμα. 

Σε καρδιακή ανεπάρκεια, εφόσον είναι απαραίτητοι, μπορούν να δοκιμαστούν με μεγάλη προσοχή οι έχοντες ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση. Οι ίδιοι, καθώς και οι καρδιοεκλεκτικοί, μπορούν να δοκιμασθούν με προσοχή σε βρογχικό άσθμα (αν είναι απολύτως απαραίτητοι). Απότομη διακοπή τους σε στεφανιαία νόσο ενδέχεται να προκαλέσει επιδείνωση των συμπτωμάτων.

Η χορήγηση β-αναστολέων σε φαιοχρωμοκύτωμα, χωρίς τη σύγχρονη χορήγηση ενός α-αναστολέα, μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνες υπερτασικές κρίσεις.

Οι β-αναστολείς συνοδεύονται επίσης, από αίσθημα κόπωσης, ψυχρότητα στα άκρα (λιγότερο συχνά σε αυτούς με ενδογενή συμπαθομιμητική δράση) και διαταραχές του ύπνου και εφιάλτες (λιγότερα στους υδατοδιαλυτούς).

Οι γενικές ενδείξεις των β-αναστολέων είναι οι παρακάτω:

1. Στεφανιαία νόσος:

α) Στηθάγχη: Οι β-αναστολείς αυξάνουν την αντοχή στην προσπάθεια και ανακουφίζουν τα συμπτώματα των ασθενών με στηθάγχη. Μπορούν να συνδυασθούν με νιτρώδη και με αναστολείς τον ασβεστίου, όχι όμως με βεραπαμίλη.

β) Έμφραγμα μυοκαρδίου: Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι μερικοί β-αναστολείς μπορούν να προκαλέσουν μείωση των επανεμφραγμάτων στους ασθενείς που έχούν υποστεί έμφραγμα μυοκαρδίου. Στην οξεία φάση τον εμφράγματος η αρχική ενδοφλέβια χορήγηση ατενολόλης ή μετοπρολόλης αρχικά και στη συνέχεια από το στόμα, μπορεί να ελαττώσει την πρώιμη θνητότητα.

2. Υπέρταση: Ορισμένοι θεωρούν τους β-αναστολείς ως φάρμακα πρώτης εκλογής. Είναι ασθενή αντιυπερτασικά και συνήθως απαιτούν συνδυασμό με άλλα φάρμακα (π.χ. διουρητικά).

3. Αρρυθμίες: Οι β-αναστολείς δρουν ως αντιαρρυθμικά φάρμακα κυρίως ελαττώνοντας τις δράσεις του συμπαθητικού συστήματος στην αυτοματικότητα και αγωγιμότητα του μυοκαρδίου. Η σοταλόλη ειδικά, έχει επιπλέον δράση αντιαρρυθμικού της τάξης ΙΙΙ, που φαίνεται να έχει κλινική σημασία. Οι β-αναστολείς χορηγούνται για τον έλεγχο της φλεβοκομβικής ταχυκαρδίας και, συνήθως σε συνδυασμό με δακτυλίτιδα, της ταχυκαρδίας από κολπική μαρμαρυγή, ιδίως σε υπερθυροεοειδισμό. Χορηγούνται επίσης σε αρρυθμίες πού έχουν σχέση με διέγερση του συμπαθητικού ή στεφανιαία νόσο. Είναι επίσης χρήσιμοι σε μερικές περιπτώσεις με σύνδρομο μακρού QT (ιδίως στην οικογενή παραλλαγή του συνδρόμου).

4. Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.

5. Υπερθυρεοειδισμός, ιδίως με έντονες καρδιακές εκδηλώσεις.

6. Καρδιακή ανεπάρκεια

Πηγή

Incardiology.gr